西羅莫司脂化物
CAS號(hào):162635-04-3
英文名稱:Temsirolimus
英文同義詞:C15182;CCL-779;NSC683864;TEMSIROLIMUS;Simultaneous;Temsirolimus,>=98%;TeMsiroliMus(~90%);Temsirolimus(CCI-779);TeMsiroliMus(Torisel);temsirolimus162635-04-3中文名稱:西羅莫司脂化物中文同義詞:替西莫司;替西羅莫;坦西莫司;坦羅莫司;替西羅莫司;CS-442;西羅莫司脂化物;西羅莫司酯化物;坦西莫司(替西羅莫司);坦羅莫司(替西羅莫司)CBNumber:CB3506811分子式:C56H87NO16分子量:1030.29MOLFile:162635-04-3.mol西羅莫司脂化物化學(xué)性質(zhì)熔點(diǎn):99-101°C沸點(diǎn):1048.4±75.0°C(Predicted)密度:1.21閃點(diǎn):587.8℃
儲(chǔ)存條件:-20°CFreezer
溶解度:Solubleinchlorob,methaChemicalbooknol.
酸度系數(shù)(pKa):10.40±0.70(Predicted)形態(tài):powder
顏色:whitetooff-whiteMerck:14,9142InChIKey:CBPNZQVSJQDFBE-FUXHJELOSA-N
海關(guān)編碼:29349990西羅莫司脂化物性質(zhì)、
用途與生產(chǎn)工藝概述替西羅莫司(temsirolimus)，又名西羅莫司酯化物,其是一種由惠氏醫(yī)藥(現(xiàn)己合并到輝瑞醫(yī)藥)研發(fā)用于治療進(jìn)展性腎癌的靶向性抗腫瘤藥物，也是第一個(gè)治療腎癌的靶向治療藥物，而且是唯一上市的特異性抑制mTOR激酶的藥物。相關(guān)研究mTOR激酶是用于調(diào)節(jié)細(xì)胞增殖、生長(zhǎng)和細(xì)胞存活的重要蛋白質(zhì)。在體外研究中發(fā)現(xiàn)，替西羅莫司抑制mTOR激酶后導(dǎo)致一定的血管生長(zhǎng)因子如血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子的水平下降，進(jìn)而阻止新生血管的發(fā)展，結(jié)果導(dǎo)致癌細(xì)胞死亡。應(yīng)用在我國(guó)，該藥物目前尚未上市，但國(guó)外已經(jīng)完成的各期臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示，西羅莫司對(duì)晚期腎癌有較好的療效，具有廣闊的應(yīng)用前景。
