厄貝沙坦
【CAS 號】：138402-11-6
【含 量】：99%
【外 觀】：白色粉末
【產(chǎn)品級別】：醫(yī)藥級..
【質(zhì)量標準】：usp
【包 裝】：25/紙板桶
【價 格】：600元/KG
中文同義詞: 2-丁基-3-[4-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]芐基]-1,3-二氮雜螺-[4.4]壬-1-烯-4-酮;厄貝沙坦;2-丁基-3-[鄰-1H-5-四唑基苯基]芐基]-1,3-二氮雜螺[4,4]壬-1-烯-4-酮;伊貝沙坦;依貝沙坦;安普諾維膜衣錠;2-丁基-3-[[2'-(1H-四唑-5-基)[1,1'-聯(lián)苯]-4-基]甲基]-1,3-二氮雜螺[4.4]壬-1-烯-4-酮;依比沙坦
英文名稱: 3-Butyl-2-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]-2,4-diazaspiro[4.4]non-3-en-1-one
英文同義詞: 3-butyl-2-[[4-[2-(2h-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]-2,4-diazaspiro[4.4]non-3-en-1-one;2-BUTYL-3-[[2'-(1H-TETRAZOL-5-YL)[1,1'-BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-1,3-DIAZASPIRO[4.4]NON-1-EN-4-ONE;IRBESARTAN;BMS-186295;AVAPRO;APROVEL;SR-47436;Lrbesartan
分子式: C25H28N6O
分子量: 428.53
抗高血壓藥物：厄貝沙坦是一種血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受體抑制劑，血管緊張素Ⅱ受體分為AT1、AT2兩種，厄貝沙坦通過選擇性阻斷AnglI的AT1受體，能抑制AngⅠ轉(zhuǎn)化為AngⅡ，能特異性地拮抗血管緊張素轉(zhuǎn)換酶1受體(AT1)，對AT1的拮抗作用是AT2的8500倍，通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結(jié)合，抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產(chǎn)生降壓作用。本品不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)、腎素、其它激素受體，也不抑制與血壓調(diào)節(jié)和鈉平衡有關(guān)的離子通道。厄貝沙坦還能減少心肌的電重構(gòu)，從而減少高血壓病人的致死率，是目前治療高血壓及心血管疾病最有效的藥物。
血管緊張素拮抗劑(簡稱ARB)多應(yīng)用于臨床高血壓及糖尿病腎病的治療。目前國內(nèi)治療高血壓的藥物根據(jù)作用部位不同分為血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(簡稱ACEI)，鈣拮抗劑，β-受體阻滯劑等幾種，相比而言，ARB具有較好的降壓療效，而厄貝沙坦是一種新型的血管緊張素拮抗劑具有明確的降壓作用，并有抑制左室肥厚保護腎臟等重要作用。
據(jù)國外資料報道口服厄貝沙坦后能迅速吸收，生物利用度為60-80%，不受食物的影響。血漿達峰時間為1-1.5小時，血漿蛋白結(jié)合率為90%，消除半衰期為11-15小時。三天內(nèi)達穩(wěn)態(tài)。通過葡萄糖醛酸化或氧化代謝，體外研究表明，主要由細胞色素酶P450、2C9氧化。本品及代謝物經(jīng)膽道和腎臟排泄。
由杭州賽諾菲安萬特民生制藥有限公司生產(chǎn)的厄貝沙坦(安博維)于2007年3月8日獲得了SFDA批準用于治療合并高血壓的2型糖尿病腎病,從而成為中國第一個擁有此適應(yīng)證的抗高血壓藥物。
化學(xué)性質(zhì)：從96%乙醇結(jié)晶，熔點180-181℃。
用途： 抗高血壓藥物。血管緊張素Ⅱ-l型(AⅡ1)-受體拮抗劑。用于治療高血壓。
生產(chǎn)方法
方法1：1-(芴基甲氧基羰基氨基)環(huán)戊羧酸(I)對4-(2-苯氰基)芐胺進行酰胺化反應(yīng)，生成物(Ⅲ)再水解脫去N上的保護基，得到化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)和原丁酸三乙酯縮合環(huán)合，得到化合物(V)，再和疊氮鈉反應(yīng)形成四唑，即得依比沙坦。
方法2：1-(芴基甲氧羰基氨基)環(huán)戊羧酸(I)和化合物(Ⅳ)縮合，生成物除去N上的保護基得化合物(Ⅷ)，再和原戊酸三乙酯反應(yīng)，即得產(chǎn)物。
降血壓系列：馬來酸依那普利* 替米沙坦* 賴諾普利（二水）* 阿替洛爾 *氨氯地平* 厄貝沙坦 * 硝苯地平 * 尼群地平 * 雷米普利
