頭孢匹胺鈉
【其它名稱(chēng)】 頭孢匹胺鈉、甲吡唑頭孢菌素鈉、頭孢匹四唑鈉、先福吡蘭、Cefpiramide Sodium、Cefpiramide Na、Cefpiran、Sopatren
【簡(jiǎn)介】 頭孢匹胺鈉為半合成的第三代頭孢菌素類(lèi)廣譜抗生素。其抗菌譜與其它第三代頭孢菌素相似。所不同的是,它對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用強(qiáng),超過(guò)其它第三代頭孢菌素。因而已有學(xué)者根據(jù)其抗菌性能,將頭孢匹胺鈉歸屬于第四代頭孢菌素。
作用機(jī)制:頭孢匹胺鈉的作用機(jī)制是通過(guò)與細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)膜上的某些青霉素結(jié)合蛋白結(jié)合,抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的生物合成,導(dǎo)致細(xì)菌溶菌死亡,從而起殺菌作用。
抗菌譜:頭孢匹胺鈉對(duì)葡萄球菌、鏈球菌、消化鏈球菌等革蘭陽(yáng)性菌具有很強(qiáng)的抗菌作用,對(duì)銅綠假單胞菌等不酵解葡萄糖的革蘭陰性桿菌也有較強(qiáng)活性。
藥動(dòng)學(xué):頭孢匹胺鈉口服不吸收,靜脈或肌內(nèi)用藥后在體內(nèi)分布廣泛。本品在肝、膽、心肌、生殖器官、腹腔滲出液、扁桃腺等器官和體液均可達(dá)有效抑菌濃度。在腦膜發(fā)炎時(shí),藥物可透過(guò)血腦屏障進(jìn)入腦脊液。其在體內(nèi)幾乎不發(fā)生代謝生物轉(zhuǎn)換,藥物主要以活性原形隨尿液及膽汁排泄。24小時(shí)內(nèi)隨尿液排泄率約為21-23%。正常人反復(fù)給藥,末見(jiàn)蓄積現(xiàn)象。腎功能不全者、膽道阻塞者、新生兒均可能在血清中蓄積,使藥物排泄時(shí)間延長(zhǎng)。健康成人靜脈注射本品0.5g后約數(shù)分鐘達(dá)血藥濃度峰值,約為162μg/mL。肌內(nèi)注射0.5g后1小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,約為50μg/mL。靜脈及肌內(nèi)注射的血漿半衰期約為4小時(shí)。肝腎功能不全者血藥濃度上升,血漿半衰期延長(zhǎng)(約為正常人的1.2-2倍)。
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